2022年11月10日,中國科學院上海營養(yǎng)與健康研究所應(yīng)浩研究團隊在學術(shù)期刊Journal of Molecular Cell Biology正式發(fā)表了題為“Aberrant elevation of FTO levels promotes liver steatosis by decreasing the m6A methylation and increasing the stability of SREBF1 and ChREBP mRNAs”的研究論文。該研究發(fā)現(xiàn)了脂肪量和肥胖相關(guān)(fat mass and obesity-associated,FTO)基因在胰島素調(diào)節(jié)的肝臟脂肪生成和NAFLD發(fā)病過程中的關(guān)鍵機制。肝臟FTO能去甲基化并穩(wěn)定SREBF1和ChREBP的mRNA,從而上調(diào)負責肝臟脂肪生成的關(guān)鍵脂肪生成酶的表達水平,導致出現(xiàn)肝臟脂肪變性。此外,胰島素可誘導肝臟FTO的表達,F(xiàn)TO介導胰島素的部分脂肪生成作用。最后,抑制FTO可以減少肝臟脂肪生成和TG積累,暗示FTO可以作為治療NAFLD的潛在靶點。
NAFLD已成為最常見的慢性肝病,發(fā)病率高于T2DM和肥胖癥。它也是全球肝臟相關(guān)死亡率中增長最快的因素,目前還沒有FDA批準的藥物。NAFLD的標志是肝TG積累。一系列研究表明,增加TG產(chǎn)生(脂肪酸攝取和DNL)而不是減少動員(脂肪酸氧化和VLDL輸出)是NAFLD發(fā)展的主要機制,其中DNL可能是NAFLD發(fā)病的重要驅(qū)動因素。許多DNL酶,如ACLY、ACC1、FASN和SCD1,受關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子(SREBP1c和ChREBP)的協(xié)調(diào)調(diào)節(jié)。
N6-甲基腺苷(m6A)是最豐富的表觀遺傳修飾,至少分布在四分之一的哺乳動物mRNA中,在各種生理病理過程中調(diào)控mRNA代謝。m6A修飾是由一組名為甲基轉(zhuǎn)移酶(Writer)和去甲基酶(Eraser)的酶動態(tài)控制的。m6A修飾可以被甲基閱讀蛋白(Reader)識別。FTO是通過全基因組關(guān)聯(lián)研究(GWAS)鑒定的肥胖易感基因,有研究發(fā)現(xiàn)嚙齒動物和NAFLD患者的脂肪肝中FTO表達水平增加。盡管知道FTO參與調(diào)節(jié)肝臟脂肪生成,但FTO在肝臟脂肪生成中的生理病理作用尚不完全清楚。
該研究發(fā)現(xiàn),小鼠非酒精性脂肪肝中,總RNA m6A甲基化減少,并伴隨著FTO表達的增加。肝臟過表達FTO在體內(nèi)和體外均能促進脂肪變性。在肝細胞中,F(xiàn)TO過表達能特異性地上調(diào)負責脂肪生成的基因,但不影響參與脂肪酸攝取/氧化或脂蛋白輸出的基因。從機制上講,F(xiàn)TO可以通過m6A去甲基化來穩(wěn)定SREBF1和ChREBP的mRNA,從而導致其蛋白質(zhì)水平增加。胰島素治療在體內(nèi)和體外均可增加FTO表達。抑制FTO的去甲基化酶活性可以降低SREBF1、ChREBP以及脂肪生成基因的表達,從而改善小鼠脂肪肝中TG的積累。該研究發(fā)現(xiàn)了“胰島素/FTO/SREBP1c/ChREBP/脂肪生成”信號通路,鞏固了FTO是NAFLD重要貢獻者的結(jié)論。FTO通過去甲基酶活性,在肝臟脂肪代謝中增加了一層動態(tài)的基因表達調(diào)控機制。靶向肝臟FTO作為治療NAFLD的策略,在未來值得進一步探討。
中國科學院上海營養(yǎng)與健康研究所博士研究生唐志立為該論文的第一作者,應(yīng)浩研究員、博士研究生李卓陽和復旦大學附屬醫(yī)院中山醫(yī)院蔣晶晶博士為本文的通訊作者。該研究得到了科技部及基金委項目的支持,同時也得到中國科學院上海營養(yǎng)與健康研究所公共技術(shù)平臺和動物平臺的支持。

圖注 FTO信號通路示意圖
注:胰島素刺激肝細胞后,FTO的表達增加。FTO可以通過m6A去甲基化來穩(wěn)定SREBF1和ChREBP的mRNA,從而導致其蛋白質(zhì)水平增加,最終促進了肝臟脂肪生成,導致肝臟脂肪變性。
原文鏈接:https://doi.org/10.1093/jmcb/mjac061
?